» » Страница 2
При артериальной гипертонии БРА можно использовать в качестве терапии первой линии, преимущественно у больных с СД 2 типа, при гипертрофии миокарда левого желудочка, для вторичной профилактики инсульта (после перенесенного инсульта или транзиторной ишемической атаки, а также для снижения Ад в остром периоде инсульта), при высоком риске развития СД, АГ в сочетании с ожирением и метаболическим синдромом. 

БРА оказывают профилактический эффект в отношении фибрилляции предсердий.

Особенности назначения БРА (сартанов). Выбор препарата 

Примечания

Абсолютные противопоказания:

  • индивидуальная переносимость;
  • беременность (БРА следует отменить немедленно при беременности, даже предполагаемой);
  • двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки

Применять с осторожностью при:

  • при одновременном назначении с ИАПФ, антагонистами альдостерона и препаратами калия;
  • значительно нарушенной функции почек;
  • назначении телмисартана и эпросартана следует соблюдать осторожность при наличии обструктивных заболеваний желчевыводящих путей.

Сокращения:

  • БРА – блокаторы рецепторов ангиотензина II
  • ИАПФ – ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента
  • ИБС – ишемическая болезнь сердца
  • ОИМ – острый инфаркт миокарда
  • СД – сахарный диабет
  • ССЗ – сердечно-сосудистые звболевания
  • ФВ – фракция выброса
  • ФП – фибрилляция предсердий
  • ХСН – хроническая сердечная недостаточность
СКАЧАТЬ: Особенности назначения БРА (сартанов). Выбор препарата.pdf [256.23 Kb] (cкачиваний: 828)

Наличие большого количества ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (ИАПФ) ставит перед врачами сложную задачу выбора конкретного препарата для конкретного пациента, так как данные о влиянии на выживаемость больных, полученные для одного препарата, нельзя переносить на другие препарата данного класса. 

Какой ИАПФ назначить? Выбор препарата 

Выбор дозы. Терапию следует начинать с низкой дозы и увеличивать каждые 2 недели (ускоренное титрование возможно у пациентов с АГ, бессимптомной дисфункцией ЛЖ (ФВ <45%), легкой ХСН) до целевой или максимально переносимой.

Контроль за лечением. Контроль АД, функции почек и уровня сывороточного калия.

Показания для прекращения лечения:

  • повышение уровня калия более 6 ммоль/л;
  • повышение уровня креатинина более чем на 50% или более 265 мкмоль/л.

Применять с осторожностью при:

  • уровне калия менее 6 ммоль/л;
  • уровне креатинина менее 265 мкмоль/л;
  • снижении систолического АД менее 90 мм рт.ст.

Абсолютные противопоказания:

  • ангионевротический отек в анамнезе;
  • беременность (ИАПФ следует отменить немедленно при беременности, даже предполагаемой);
  • двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки

ИАПФ преимущественно с двумя путями выведения

 

Трандалоприл

Фозиноприл

Зофеноприл

Спираприл

Печень/Почки, %

85/15

50/50

40/60

50/50

 СКАЧАТЬ: Особенности назначения ИАПФ. Сводная таблица.pdf [258.25 Kb] (cкачиваний: 541)

 

См. также: Особенности назначения БРА (сартанов). Выбор препарата

13573 0
Начало приема варфарина должно проводиться под тщательным контролем МНО и строгим наблюдением врача, который может корректировать дозы препарата. На стабилизацию показателя МНО и подбор необходимой дозы варфарина обычно уходит 10-14 дней.
 
После этого пациенту раз в 2-4 недели необходимо сдавать кровь повторно и корректировать дозу либо самостоятельно, либо постоянно консультироваться с врачом.

Безусловно, консультироваться с врачом лучше, но далеко не всегда это удобно и, к сожалению, в районах не всегда есть специалист который сможет Вас проконсультировать.
 
Поэтому лучше научиться дозировать препарат самостоятельно, тем более что многим пациентам придется принимать варфарин всю жизнь. Но в этом Вам должен помочь Ваш лечащий врач и эта таблица.


Инструкция по подбору дозы варфарина взависимости от показателя МНО
 
Шаг 1
Всегда принимайте варфарин в одно и то же время, всегда сдавайте кровь на МНО в одно и то же время. Например: если начали пить варфарин в 18:00, то и дальше пейте его в это время; если сдали кровь на МНО в 9:00, то и дальше сдавайте ее в 9:00.
 
Желательно всегда пользоваться одной и той же лабораторией. Если случайно пропустили прием препарата, просто выпейте следующую дозу вовремя, но пропусков быть не должно – от этого, порой, зависит Ваша жизнь.

Шаг 2
Если МНО ниже 2,0 то кровь «густая» и пользы от препарата нет, нужно повышать дозу варфарина.

Если МНО более 3,0 то кровь «жидкая» повышается риск кровотечения и дозу препарата нужно снижать.

Полумеры не допускаются, даже если Вы ежедневно будете пить варфарин, но МНО будет ниже 2,0, то это все равно, что ничего не пить!

Шаг 3

Вы должны расписывать себе дозу варфарина на 1-2 недели вперед, так как его дозировка может меняться по различным причинам и уследить за ней без записи тяжело. Для этого удобно пользоваться следующей таблицей.
 
В первом столбце таблицы Вы отмечаете показатель МНО, полученный после сдачи анализа, а в остальных записываете сколько таблеток в какой день пить, ведь совсем не обязательно, что удастся подобрать одинаковую дозу на каждый день, например:

Учебная таблица (пример)

МНО Пн Вт Ср Чт Пт Сб Вскр
2,2 1 т. 2 т. 1 т. 2 т. 1 т. 2 т. 1 т.

 

Шаг 4
Перейдем к следующей более сложной таблице – дозирование варфарина в зависимости от показателя МНО.

Осваиваем таблицу.

Первая колонка – это показатель МНО, вторая – говорит о том, что нужно делать с дозировкой при таком МНО, третья – когда делать следующий анализ. Именно по этой таблице Вы будете определять дозу Варфарина в период до следующего анализа.

Дозирование варфарина в зависимости от показателя МНО

МНО Что делать Следующий анализ на МНО
< 1.50 2 дня в неделю увеличить дозу на 1 таб. (остальные дни принимать прежнюю дозу) Через неделю
1.50 – 1.99 Увеличить дозу на 1 таб 1 раз в неделю Через неделю
2.00 – 3.00 Доза без изменений Через 2 недели, затем можно раз в 1-2 месяца
3.01 – 3.50 Уменьшить дозу на 1 таб 1 раз в неделю Через неделю
3.51 – 4.50 Уменьшить дозу на 1 таб Через 3 дня
4.51 – 6.00 Уменьшить дозу на 1.таб На следующий день
Прекратить прием варфарина и связаться с врачом .

 

ШАГ 5

Теперь давайте попробуем смоделировать несколько ситуаций, чтобы было более понятно.

Возьмем пример, когда пациент принимает варфарин по нижеприведенной схеме неделю, в понедельник сдал кровь на МНО и получил значение 1,9 (целевые значения 2.0-3,0). Как расписать дозу?

Учебная таблица (пример)

МНО Пн Вт Ср Чт Пт Сб Вскр
2,2 1 т. 2 т. 1 т. 2 т. 1 т. 2 т. 1 т.
1,9 ? ? ? ? ? ? ?

 
Смотрим на таблицу дозирования варфарина в зависимости от показателя МНО и видим, что нужно увеличить дозу варфарина на 1 таблетку один раз в неделю! и через неделю повторить анализ.

Пациент должен расписать себе дозу на следующую неделю так:

Учебная таблица (пример)

. Пн Вт Ср Чт Пт Сб Вскр
было 1 т. 2 т. 1 т. 2 т. 1 т. 2 т. 1 т.
стало 1 т. 2 т. 2 т. 2 т. 1 т. 2 т. 1 т.

 
По сравнению с предыдущим расписанием, прием варфарина в среду увеличился на 1 таблетку (в среду). Можно увеличить дозу в любой день, но старайтесь чтобы распределение было равномерное.

Теперь пациент через неделю сдал кровь МНО=2,5, смотрим на таблицу, все отлично менять ничего не нужно. Остается последняя удачная схема, следующий контроль через 2 недели.

Учебная таблица (пример)

МНО Пн Вт Ср Чт Пт Сб Вскр
2,5 1 т. 2 т. 2 т. 2 т. 1 т. 2 т. 1 т.

 
Теперь предположим, что наш пациент, который подобрал дозу и принимал все как положено 2 недели, сделал анализ крови и получил МНО=3,6.

Учебная таблица (пример)

МНО Пн Вт Ср Чт Пт Сб Вскр
2,5 1 т. 2 т. 2 т. 2 т. 1 т. 2 т. 1 т.
3,6 ? ? ? ? ? ? ?

 
Смотрим таблицу: нужно уменьшить дозу на 1 таблетку и через три дня повторить анализ. Получается так:

Учебная таблица (пример)

. Пн Вт Ср Чт Пт Сб Вскр
было 1 т. 2 т. 2 т. 2 т. 1 т. 2 т. 1 т.
стало 0 т. 1 т. 1 т. .
можно 0,5 т. 1 т. 0,5 т. .

 
В четверг утром пациент сдал кровь и после обеда получил результат МНО=2,4 (целевое значение), значит такая схема подошла и тогда доза на следующие две недели должна быть расписана так:

Учебная таблица (пример)

МНО Пн Вт Ср Чт Пт Сб Вскр
2,4 0 т. 1 т. 1 т. 1 т. 0 т. 1 т. 0 т.
. 0 т. 1 т. 1 т. 1 т. 0 т. 1 т. 0 т.

 Получается, что три раза в неделю пациент не должен пить варфарин, но делать столько пропусков в неделю не годится, нужно дозу препарата распределить равномерно по дням недели, приблизительно так:

Учебная таблица (пример)

. Пн Вт Ср Чт Пт Сб Вскр
было 0 т. 1 т. 1 т. 1 т. 0 т. 1 т. 0 т.
стало 0,5 т. 0,5 т. 0,5 т. 1 т. 0,5 т. 0,5 т. 0,5 т.

Получилось, что суммарная доза 4 таблетки в неделю просто более равномерно распределилась по дням.

Особое внимание уделите моментам когда МНО более 4.5 – это угрожающая ситуация и требует ответственного отношения.

Различных вариантов может быть много, но по мере приобретения опыта решать новые задачи становиться легче и не составляет значимых проблем.

Советую распечатать эту схему и начинать ее осваивать с лечащим врачом, будьте предельно внимательны «уменьшить дозу на одну таблетку раз в неделю (недельная) » и «уменьшить дозу на 1 таб (суточную)» – разные вещи.

Вначале кажется все сложно, но если разобраться, ничего страшного нет.

Желаю Вам удачи, и убедительная просьба, не использовать эту статью как руководсво к самолечению, а только по согласованию с Вашим лечащим врачом.

Обратите внимание, что уровень МНО может значительно изменяться из-за избыточного приема некоторых продуктов питания, содержащих витамин К, полная таблица содержания витамина К в продуктах приведена в таблице.

См. также:
В New England Journal of Medicine на прошлой неделе сообщалось об исследовании I фазы препарата нового поколения (PER977, Aripazine), который может стать антидотом нескольких новых пероральных антикоагулянтов.

Aripazine (PER977, ciraparantag)

Aripazine является синтетической молекулой (производное D-аргинина), активной в отношении как антикоагулянтов прошлого поколения (гепарин, низкомолекулярные гепарины), так и новых пероральных антикоагулянтов (дабигатрана [Pradaxa], ривароксабана [Xarelto], апиксабана [Eliquis] и эдоксабана [Savaysa, не одобренного FDA ни по одному показанию]).
 
Молекула связывается с антикоагулянтами посредством нековалентных водородных связей и взаимодействия зарядов.
 
Препарат разрабатывается фармакологической компанией Perosphere.
 
Aripazine является антидотом для апиксабана, эдоксабана, ривароксабана, дабигатрана, гепарина и низкомолекулярного гепарина (НМГ).
 
NEJM сообщил, что было проведено исследование, в котором 80 здоровых добровольцев получили одну дозу нового перорального антикоагулянта, эдоксабана, с последующим внутривенным введением PER977 в различных дозах.
 
Время свертывания цельной крови, которое было удлинено на фоне эдоксабана, заметно сократилось (в пределах 10% от базовой величины, до приема эдоксабана) в течение 10 минут после введения PER977. Исследование с другими здоровыми добровольцами в настоящее время продолжается.


Andexanet (PRT064445)

Рекомбинантная модифицированная молекула Ха фактора, которая в настоящее время разрабатывается в качестве прямого антидота для пациентов на терапии ингибитором фактора Ха, которые пережили клинически значимый эпизод кровотечения или кому требуется срочная операция.
 
Механизм действия заключается в ингибировании обратного захвата фактора Ха, что приводит к доступности для процесса свертывания крови собственного фактора Ха.
 
Препарат разрабатывается фармакологической компанией Portola.
 
Активен в отношении апиксабана, эдоксабана, ривароксабана.
 
В настоящее время проводится исследование с участием здоровых доброволец, оценивается способность andexanet ликвидировать эффекты нескольких антикоагулянтов в лабораторных тестах.


Idarucizumab (BI 655075)

Это фрагмент гуманизированного антитела к дабигатрану, который получают из мышиного моноклонального антитела, активного в отношении дабигатрана. Разрабатывается Boehringer-Ingelheim.
 
Взаимодействует с дабигатраном.
 
В настоящее время проводится исследование III фазы с участием пациентов, получающих дабигатран, которые испытали эпизод кровотечения или нуждаются в неотложном хирургическом вмешательстве.
 
Три исследования I фазы, определявшие влияние idarucizumab на коагуляционные тесты у здоровых добровольцев, получавших дабигатран, были завершены.
 
Источник: www.medpagetoday.com
26348 0
Оригинальный (патентованный) препарат — это лекарственное средство, которое было синтезировано впервые и прошло все необходимые циклы исследований.
После чего фирма-изготовитель получает патент на изобретенный препарат. Причем запатентовать можно не только название, но и технологию производства, синтезированное вещество и т.д.
 
Многие компании-производители часто создают патентованные комплексы в составе препаратов - это позволяет защитить оригинал от подделки. 
Таким образом, сохраняются в тайне состав и соотношение ингредиентов.
 
Используют и метод голограмм, смену одной упаковки на другую, чтобы избежать вероятность копирования. 

К несравнимым преимуществам оригинального (патентованного) препарата относятся:
  1. безопасность, эффективность
  2. тщательность производственного контроля
  3. доказанные клинические и лабораторные исследования
  4. известность фирмы-производителя, часто лидера по производству и разработке лекарственных средств
  5. выраженность результата лечения
Единственный минус оригинального препарата — это его цена. Но она оправдана большой доказательной базой по эффективности и переносимости пациентом.

Повышение уровня печеночных ферментов (гепатотоксичность)

В связи с часто назначающимся биохимическим исследованием крови повышение уровня печеночных ферментов, регистрирующееся на фоне терапии статинами, возникает достаточно часто.

Поэтому, в первую очередь, необходимо понимание того факта, что повышение уровня трансаминаз далеко не всегда ассоциировано с нарушением функционирования печени.

О реальной гепатотоксичности необходимо говорить в случае, если клиническая картина соответствует закону Хая (его вывел Хайман Циммерман еще в 1970-е годы).

Таблица 1. Закон Хая

Закон Хая

38140 1

Показатель

СИМВАСТАТИН

АТОРВАСТАТИН

РОЗУВАСТАТИН

Снижение ХС-ЛПНП (%)

(диапазон доз, мг)

28 - 41 %

(10 - 40)

38 - 54 %

(10 - 80)

52 - 63 %

(10 - 40)

Время полувыведения, часов

2 - 3

15 - 30

19

Биодоступность, %

5

12

20

Связывание с белками, %

94 - 98

80 - 90

88

Растворимость

Липофильный

Липофильный

Гидрофильный

Метаболизм с участием цитохрома Р450 и его изоформ

3A4, 3A5

3A4

Ограничено

2C9

Активные метаболиты

Да

Да

Нет

Влияние пищи на всасывание препарата

Нет

Нет

Нет

Оптимальное время приёма

Любое

Любое

Любое

Доля препарата экскретируемая почками, %

13

2

10

Торговые названия Акталипид, Вазилип, Веро-Симвастатин, Зоватин, Зокор, Зокор форте, Зорстат, Левомир, Овенкор, Симвагексал, Симвакард, Симвакол, Симвалимит, Симвастатин, Симвастатин Алкалоид, Симвастол, Симвор, Симгал, Симло, Синкард  Аторвастатин, Аторис, Липитор, Липофорд, Липримар, Липтонорм, Торвакард, Тулип Крестор, Мертенил, Розарт, Розувастатин Канон, Розукард, Розулип, Роксера, Тевастор
*Публикуется в сокращении.