Антикоагулянты используются для лечения и профилактики тромбозов вен и артерий — сердечно-сосудистых заболеваний, являющихся ведущей причиной смерти в мире. 

Антикоагулянты

Антикоагулянты

Первым антикоагулянтом, который начал применяться в клинике, был гепарин. По счастливой случайности он был открыт студентом-медиком 100 лет назад и до сих пор применяется в клинике. 

Также, важными препаратами для лечения тромбозов являются и другие антикоагулянты, разработанные после открытия гепарина, такие как НМГ и синтетические пентасахариды.

Первым оральным антикоагулянтом является варфарин – антагонист витамина К, который в 1950-х первоначально разрабатывался в качестве крысиного яда.
2511 0

Карта-памятка пациента, принимающего оральные антикоагулянты, в связи с фибрилляцией предсердий

Карта-памятка пациента, принимающего оральные антикоагулянты, в связи с фибрилляцией предсердий

СКАЧАТЬ: Карта-памятка пациента, принимающего оральные антикоагулянты.pdf [50.07 Kb] (cкачиваний: 243)


Карта контроля за приемом новых пероральных антикоагулянтов (НОАК)

Антитромботические стратегии у пациентов с ОКСбпST
и неклапанной ФП

Антитромботические стратегии у пациентов с ОКСбпST и неклапанной ФП

Сокращения: О — оральные антикоагулянты, А — аспирин, К – клопидогрель, ДАТ — двойная антитромбоцитарная терапия, ЧКВ — чрескожное коронарное вмешательство,ФП — фибрилляция предсердий, КШ — коронарное шунтирование, АВК — антагонисты витамина К, НОАК — новые оральные антикоагулянты, ОКС — острый коронарный синдром, ОКСбпST — острый коронарный синдром без подъема сегмента ST.
 
Примечание:
a — ДАТ с оральными антикоагулянтами и клопидогрелем может быть проведена у ограниченного числа больных (с низким риском ишемии),

b — аспирин как альтернатива клопидогрелю может быть рекомендован больным при ДАТ (т. е. оральный антикоагулянт с одиночным антитромбоцитарным препаратом).

Тройная терапия может быть рекомендована через 12 мес. очень ограниченному количеству пациентов с высоким риском ишемических событий (например, первичный тромбоз стента при адекватной антитромбоцитарной терапии, стентирование левой основной или последней оставшейся у пациента коронарной артерии, множественное стентирование в проксимальных коронарных сегментах, при лечении бифуркации двумя стентами или диффузном мультисосудистом заболевании, особенно у больных с диабетом),

c — ДАТ с оральным антикоагулянтом и антитромбоцитарным препаратом (аспирин или клопидогрель) свыше одного года может быть рекомендована пациентам с очень высоким риском коронарных событий. У больных, подвергнутых коронарному стентированию, ДАТ может быть альтернативой тройной терапии или комбинации антикоагулянтов с одиночным антитромбоцитарным препаратом при CHA2DS2-VASc =1 (мужчины) или 2 (женщины). 

Когда НОАК комбинируются с антиагрегантами, их следует назначать в самой низкой разрешенной дозе (дабигатран 110 мг х 2 раза, ривароксабан 15 мг х 1 раз, апиксабан 2,5 мг х 2 раза).

При комбинировании Варфарина и антиагрегантов МНО не должно превышать 2,5.

Источник: 2015 Рекомендации ESC по ведению пациентов с ОКС без стойкого подъема сегмента ST

6699 0
В данной статье подводится базис под стратегию персонифицированного выбора нового перорального антикоагулянта у пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий на основе ключевых исследований RE-LY, ROCKET AF и ARISTOTLE, в которых дабигатран, ривароксабан и апиксабан соответственно сравнивали с варфарином.

 Какой из препаратов лучше для профилактики тромбоэмболических осложнений у пациентов с  неклапанной фибрилляцией предсердий (ФП)? 
Посвящено принципам и методам профилактики тромбоэмболических осложнений фибрилляции предсердий, в первую очередь кардиоэмболического инсульта. 

Описаны механизмы тромбообразования у больных фибрилляцией предсердий.
 
Приведены современные способы прогнозирования инсульта. 

Подробно изложены подходы к выбору антитромботического средства, а также правила подбора дозы и коагулологического контроля при использовании антагонистов витамина К (варфарина). 

Представлены данные о клинической эффективности, безопасности и преимуществах новых пероральных антикоагулянтов, в частности, дабигатрана. 
Отражены сведения о методах немедикаментозной профилактики системных эмболий.

Предназначено для ординаторов, обучающихся по специальностям «терапия», «кардиология», «неврология».
 
93349 0

История создания Варфарина

Прообраз Варфарина открыт в тридцатых годах ХХ века, когда ученные пытались выявить вещество, вызывавшее у крупного рогатого скота геморрагический диатез – смертельную болезнь возникавшую после употребления перегнившего сладкого клевера. 

Удача улыбнулась Карлу Линку, в 1936 году он открыл дикумарол – продукт окисления кумарина. 

Варфарин вначале был зарегистрирован как яд для грызунов в США в 1948 году и сразу же стал популярным. Название «Варфарин» (англ.warfarin) происходит от аббревиатуры WARF(англ. Wisconsin Alumni Research Foundation) + окончание-arin, указывающее на связь с кумарином.

Но отравляющие свойства нового вещества не подтвердились, а исследования в пятидесятых годах ХХ века пробудили к препарату интерес клиницистов. С тех пор Варфарин спас не одну тысячу жизней.

Одним из первых известных лиц, получавших Варфарин, был президент США Дуайт Эйзенхауэр. 

Профессор Андреев Денис Анатольевич рассказывает о связи тромба в ушке левого предсердия с тромбоимболическими осложнениями и антикоагулянтной терапии. 
 
В лекции отражены практические аспекты применения новых оральных антикоагулянтов (НОАК) с фокусом на безопасность их применения.


В New England Journal of Medicine на прошлой неделе сообщалось об исследовании I фазы препарата нового поколения (PER977, Aripazine), который может стать антидотом нескольких новых пероральных антикоагулянтов.

Aripazine (PER977, ciraparantag)

Aripazine является синтетической молекулой (производное D-аргинина), активной в отношении как антикоагулянтов прошлого поколения (гепарин, низкомолекулярные гепарины), так и новых пероральных антикоагулянтов (дабигатрана [Pradaxa], ривароксабана [Xarelto], апиксабана [Eliquis] и эдоксабана [Savaysa, не одобренного FDA ни по одному показанию]).
 
Молекула связывается с антикоагулянтами посредством нековалентных водородных связей и взаимодействия зарядов.
 
Препарат разрабатывается фармакологической компанией Perosphere.
 
Aripazine является антидотом для апиксабана, эдоксабана, ривароксабана, дабигатрана, гепарина и низкомолекулярного гепарина (НМГ).
 
NEJM сообщил, что было проведено исследование, в котором 80 здоровых добровольцев получили одну дозу нового перорального антикоагулянта, эдоксабана, с последующим внутривенным введением PER977 в различных дозах.
 
Время свертывания цельной крови, которое было удлинено на фоне эдоксабана, заметно сократилось (в пределах 10% от базовой величины, до приема эдоксабана) в течение 10 минут после введения PER977. Исследование с другими здоровыми добровольцами в настоящее время продолжается.


Andexanet (PRT064445)

Рекомбинантная модифицированная молекула Ха фактора, которая в настоящее время разрабатывается в качестве прямого антидота для пациентов на терапии ингибитором фактора Ха, которые пережили клинически значимый эпизод кровотечения или кому требуется срочная операция.
 
Механизм действия заключается в ингибировании обратного захвата фактора Ха, что приводит к доступности для процесса свертывания крови собственного фактора Ха.
 
Препарат разрабатывается фармакологической компанией Portola.
 
Активен в отношении апиксабана, эдоксабана, ривароксабана.
 
В настоящее время проводится исследование с участием здоровых доброволец, оценивается способность andexanet ликвидировать эффекты нескольких антикоагулянтов в лабораторных тестах.


Idarucizumab (BI 655075)

Это фрагмент гуманизированного антитела к дабигатрану, который получают из мышиного моноклонального антитела, активного в отношении дабигатрана. Разрабатывается Boehringer-Ingelheim.
 
Взаимодействует с дабигатраном.
 
В настоящее время проводится исследование III фазы с участием пациентов, получающих дабигатран, которые испытали эпизод кровотечения или нуждаются в неотложном хирургическом вмешательстве.
 
Три исследования I фазы, определявшие влияние idarucizumab на коагуляционные тесты у здоровых добровольцев, получавших дабигатран, были завершены.
 
Источник: www.medpagetoday.com