В New England Journal of Medicine на прошлой неделе сообщалось об исследовании I фазы препарата нового поколения (PER977, Aripazine), который может стать антидотом нескольких новых пероральных
антикоагулянтов.
Aripazine (PER977, ciraparantag)
Aripazine является синтетической молекулой (производное D-аргинина), активной в отношении как
антикоагулянтов прошлого поколения (гепарин, низкомолекулярные гепарины), так и новых пероральных
антикоагулянтов (дабигатрана [Pradaxa], ривароксабана [Xarelto], апиксабана [Eliquis] и эдоксабана [Savaysa, не одобренного FDA ни по одному показанию]).
Молекула связывается с антикоагулянтами посредством нековалентных водородных связей и взаимодействия зарядов.
Препарат разрабатывается фармакологической компанией Perosphere.
Aripazine является антидотом для апиксабана, эдоксабана, ривароксабана, дабигатрана, гепарина и низкомолекулярного гепарина (НМГ).
NEJM сообщил, что было проведено исследование, в котором 80 здоровых добровольцев получили одну дозу нового перорального антикоагулянта, эдоксабана, с последующим внутривенным введением PER977 в различных дозах.
Время свертывания цельной крови, которое было удлинено на фоне эдоксабана, заметно сократилось (в пределах 10% от базовой величины, до приема эдоксабана) в течение 10 минут после введения PER977. Исследование с другими здоровыми добровольцами в настоящее время продолжается.
Andexanet (PRT064445)
Рекомбинантная модифицированная молекула Ха фактора, которая в настоящее время разрабатывается в качестве прямого антидота для пациентов на терапии ингибитором фактора Ха, которые пережили клинически значимый эпизод кровотечения или кому требуется срочная операция.
Механизм действия заключается в ингибировании обратного захвата фактора Ха, что приводит к доступности для процесса свертывания крови собственного фактора Ха.
Препарат разрабатывается фармакологической компанией Portola.
Активен в отношении апиксабана, эдоксабана, ривароксабана.
В настоящее время проводится исследование с участием здоровых доброволец, оценивается способность andexanet ликвидировать эффекты нескольких
антикоагулянтов в лабораторных тестах.
Idarucizumab (BI 655075)
Это фрагмент гуманизированного антитела к дабигатрану, который получают из мышиного моноклонального антитела, активного в отношении дабигатрана. Разрабатывается Boehringer-Ingelheim.
Взаимодействует с дабигатраном.
В настоящее время проводится исследование III фазы с участием пациентов, получающих дабигатран, которые испытали эпизод кровотечения или нуждаются в неотложном хирургическом вмешательстве.
Три исследования I фазы, определявшие влияние idarucizumab на коагуляционные тесты у здоровых добровольцев, получавших дабигатран, были завершены.
Источник: www.medpagetoday.com
