Антикоагулянты используются для лечения и профилактики
тромбозов вен и артерий — сердечно-сосудистых заболеваний, являющихся ведущей
причиной смерти в мире.
Первым антикоагулянтом, который начал применяться в клинике,
был гепарин. По счастливой случайности он был открыт студентом-медиком 100 лет
назад и до сих пор применяется в клинике.
Также, важными препаратами для лечения тромбозов являются и
другие антикоагулянты, разработанные после открытия гепарина, такие как НМГ и
синтетические пентасахариды.
Первым оральным антикоагулянтом является варфарин –
антагонист витамина К, который в 1950-х первоначально разрабатывался в качестве
крысиного яда.
Из-за серьезных недостатков варфарина (риск кровотечений,
взаимодействие с другими лекарствами, потребность в регулярном мониторинге
свертываемости крови и медленное развитие эффекта) были изобретены новые
пероральные антикоагулянты (НПАК), которые в настоящее время используются все
чаще.
В 2010-м в США для клинического использования был одобрен
прямой ингибитор тромбина – дабигатран. Также были широко изучены и одобрены
для применения по различным показаниям прямые ингибиторы фактора Xa –
апиксабан, эдоксабан и ривароксабан.
Однако НОАК также имеют свои недостатки, такие как
необходимость мониторинга, особенности фармакодинамики, стоимость, риск кровотечений
и взаимодействие с другими препаратами.
Сейчас ведется разработка и испытания антидотов НПАК (идаруцизумаб для дабигатрана и андексанет альфа для ингибиторов фактора Xa),
которые, скорее всего, произведут революцию в клиническом применении оральных
антикоагулянтов.
Источник:
СКАЧАТЬ:
Администраторы
