Все исследования сгруппированы в 5 разделов, иллюстрирующие доказательные основы применения ИАПФ и БРА (сартаны) при лечении больных со следующими сердечно-сосудистыми заболеваниями (ССЗ) или осложнениями ССЗ:

Карта основных исследований ИАПФ & БРА (сартаны)

Результаты исследования обозначены цветом:

При артериальной гипертонии БРА можно использовать в качестве терапии первой линии, преимущественно у больных с СД 2 типа, при гипертрофии миокарда левого желудочка, для вторичной профилактики инсульта (после перенесенного инсульта или транзиторной ишемической атаки, а также для снижения Ад в остром периоде инсульта), при высоком риске развития СД, АГ в сочетании с ожирением и метаболическим синдромом. 

БРА оказывают профилактический эффект в отношении фибрилляции предсердий.

 

Примечания

Абсолютные противопоказания:

• индивидуальная переносимость;
• беременность (БРА следует отменить немедленно при беременности, даже предполагаемой);
• двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки

Применять с осторожностью при:

• при одновременном назначении с ИАПФ, антагонистами альдостерона и препаратами калия;
• значительно нарушенной функции почек;
• назначении телмисартана и эпросартана следует соблюдать осторожность при наличии обструктивных заболеваний желчевыводящих путей.

Сокращения:

• БРА – блокаторы рецепторов ангиотензина II
• ИАПФ – ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента
• ИБС – ишемическая болезнь сердца
• ОИМ – острый инфаркт миокарда
• СД – сахарный диабет
• ССЗ – сердечно-сосудистые звболевания
• ФВ – фракция выброса
• ФП – фибрилляция предсердий
• ХСН – хроническая сердечная недостаточность

СКАЧАТЬ: Особенности назначения БРА (сартанов). Выбор препарата.pdf [256.23 Kb] (cкачиваний: 579)

 См. также:  Какой ИАПФ назначить? Выбор препарата

Наличие большого количества ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (ИАПФ) ставит перед врачами сложную задачу выбора конкретного препарата для конкретного пациента, так как данные о влиянии на выживаемость больных, полученные для одного препарата, нельзя переносить на другие препарата данного класса. 

 

Выбор дозы. Терапию следует начинать с низкой дозы и увеличивать каждые 2 недели (ускоренное титрование возможно у пациентов с АГ, бессимптомной дисфункцией ЛЖ (ФВ <45%), легкой ХСН) до целевой или максимально переносимой.

Контроль за лечением. Контроль АД, функции почек и уровня сывороточного калия.

Показания для прекращения лечения:

• повышение уровня калия более 6 ммоль/л;
• повышение уровня креатинина более чем на 50% или более 265 мкмоль/л.

Применять с осторожностью при:

• уровне калия менее 6 ммоль/л;
• уровне креатинина менее 265 мкмоль/л;
• снижении систолического АД менее 90 мм рт.ст.

Абсолютные противопоказания:

• ангионевротический отек в анамнезе;
• беременность (ИАПФ следует отменить немедленно при беременности, даже предполагаемой);
• двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки

ИАПФ преимущественно с двумя путями выведения
	Трандалоприл	Фозиноприл	Зофеноприл	Спираприл
Печень/Почки, %	85/15	50/50	40/60	50/50

 СКАЧАТЬ: Особенности назначения ИАПФ. Сводная таблица.pdf [258.25 Kb] (cкачиваний: 398)

 

См. также: Особенности назначения БРА (сартанов). Выбор препарата

Прообраз Варфарина открыт в тридцатых годах ХХ века, когда ученные пытались выявить вещество, вызывавшее у крупного рогатого скота геморрагический диатез – смертельную болезнь возникавшую после употребления перегнившего сладкого клевера. 

Профессор Андреев Денис Анатольевич рассказывает о связи тромба в ушке левого предсердия с тромбоимболическими осложнениями и антикоагулянтной терапии. 

 

В лекции отражены практические аспекты применения новых оральных антикоагулянтов (НОАК) с фокусом на безопасность их применения.

СКАЧАТЬ: Клинические рекомендации по диагностике и лечению легочной гипертензии

 

См.также - Клинические рекомендации по диагностике и лечению хронической тромбоэмболической легочной гипертензии (РМОАГ, 2015)

В New England Journal of Medicine на прошлой неделе сообщалось об исследовании I фазы препарата нового поколения (PER977, Aripazine), который может стать антидотом нескольких новых пероральных антикоагулянтов.

Aripazine является синтетической молекулой (производное D-аргинина), активной в отношении как антикоагулянтов прошлого поколения (гепарин, низкомолекулярные гепарины), так и новых пероральных антикоагулянтов (дабигатрана [Pradaxa], ривароксабана [Xarelto], апиксабана [Eliquis] и эдоксабана [Savaysa, не одобренного FDA ни по одному показанию]).

 

Молекула связывается с антикоагулянтами посредством нековалентных водородных связей и взаимодействия зарядов.

 

Препарат разрабатывается фармакологической компанией Perosphere.

 

Aripazine является антидотом для апиксабана, эдоксабана, ривароксабана, дабигатрана, гепарина и низкомолекулярного гепарина (НМГ).

 

NEJM сообщил, что было проведено исследование, в котором 80 здоровых добровольцев получили одну дозу нового перорального антикоагулянта, эдоксабана, с последующим внутривенным введением PER977 в различных дозах.

 

Время свертывания цельной крови, которое было удлинено на фоне эдоксабана, заметно сократилось (в пределах 10% от базовой величины, до приема эдоксабана) в течение 10 минут после введения PER977. Исследование с другими здоровыми добровольцами в настоящее время продолжается.

Рекомбинантная модифицированная молекула Ха фактора, которая в настоящее время разрабатывается в качестве прямого антидота для пациентов на терапии ингибитором фактора Ха, которые пережили клинически значимый эпизод кровотечения или кому требуется срочная операция.

 

Механизм действия заключается в ингибировании обратного захвата фактора Ха, что приводит к доступности для процесса свертывания крови собственного фактора Ха.

 

Препарат разрабатывается фармакологической компанией Portola.

 

Активен в отношении апиксабана, эдоксабана, ривароксабана.

 

В настоящее время проводится исследование с участием здоровых доброволец, оценивается способность andexanet ликвидировать эффекты нескольких антикоагулянтов в лабораторных тестах.

Это фрагмент гуманизированного антитела к дабигатрану, который получают из мышиного моноклонального антитела, активного в отношении дабигатрана. Разрабатывается Boehringer-Ingelheim.

 

Взаимодействует с дабигатраном.

 

В настоящее время проводится исследование III фазы с участием пациентов, получающих дабигатран, которые испытали эпизод кровотечения или нуждаются в неотложном хирургическом вмешательстве.

 

Три исследования I фазы, определявшие влияние idarucizumab на коагуляционные тесты у здоровых добровольцев, получавших дабигатран, были завершены.

 

Источник: 

Оригинальный (патентованный) препарат — это лекарственное средство, которое было синтезировано впервые и прошло все необходимые циклы исследований.

 

Многие компании-производители часто создают патентованные комплексы в составе препаратов - это позволяет защитить оригинал от подделки. 

 

Используют и метод голограмм, смену одной упаковки на другую, чтобы избежать вероятность копирования. 

Единственный минус оригинального препарата — это его цена. Но она оправдана большой доказательной базой по эффективности и переносимости пациентом.